Obiettivi Formativi

Conoscenze fondamentali relative a progettazione, sintesi, relazioni struttura–attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego terapeutico delle principali classi di farmaci chemioterapici, di farmaci attivi sul sistema cardiovascolare, e di farmaci attivi sul sistema ormonale.

Learning Goals

Knowledge of design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at a molecular level, and therapeutic use ofof the main classes of chemotherapeutic agents, drugs affecting the cardiovascular system and the hormonal system. these drug classes will be provided.

Metodi didattici

Metodi didattici: Lezioni frontali Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point.

Teaching Methods

Teaching methods: Frontal lessons Didactic instruments: Power Point presentations

Prerequisiti

Chimica farmaceutica I

Prerequisites

Medicinal Chemistry I

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto ad accertare una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti del programma del corso. L’esame generalmente consiste nella trattazione di tre argomenti inerenti progettazione, meccanismo d'azione, relazioni struttura-attività e sintesi di tre classi di farmaci riportate nel programma del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e di formulazione di giudizi, nonchè del livello dell’esposizione e della capacità di comunicazione.

Assessment

Oral examination addressed to verify the acquired knowledge and skills, through the exposition of three topics dealing design, mechanism of action, structures-activity relationships, synthesis of three drug classes selected from those reported in the course program. The evaluation takes into account the level of knowledge and in-depth study of topics, the ability of critical evaluation, as well as the level of exposure and the ability to communicate.

Programma del Corso

Progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività e meccanismi di azione a livello molecolare delle seguenti classi di farmaci: Chemioterapici Antibatterici: Di sintesi: Nitrofurani e nitroimidazoli. Sulfamidici. Chinoloni. Antibiotici: inibitori della biosintesi della parete cellulare batterica: Penicilline. Cefalosporine. Beta-lattami non classici. Inibitori delle beta-lattamasi. Glicopeptidi. Cicloserina. Fosfomicina. Bacitracina. Antibiotici che interferiscono con le funzioni della membrana citoplasmatica: Tirotricina, Polimixine. Inibitori della trascrizione: Ansamicine. Inibitori della sintesi proteica: Tetracicline. Aminoglicosidi. Cloramfenicolo. Macrolidi. Antimicobatterici - Antileprotici. Antitubercolari di prima e di seconda scelta. Antifungini - Antibiotici macrolidopolienici e non-macrolidopolienici. Flucitosina. Allilammine. Tiocarbammati. Antifungini azolici: imidazolici e triazolici Antiprotozoari - Antimalarici: Chinina e aminoalcooli, 4-aminochinoline, 8-aminochinoline, Antifolici, Artemisinine. Farmaci impiegati nel trattamento di tripanosomiasi, leishmaniosi, amebiasi, toxoplasmosi, pneumocistosi. Antivirali e antiretrovirali - Amantadina. Inibitori della neuroaminidasi. Antivirali a struttura nucleosidica. Oligonucleotidi antisenso. Farmaci anti-HIV: inibitori della trascrittasi inversa a struttura nucleosidica e non-nucleosidica, inibitori della proteasi, inibitori della fusione. Antineoplastici: Agenti alchilanti: mostarde azotate, aziridine, esteri metansolfonici, nitrosouree, triazenoimidazoli, derivati idrazinici, complessi del platino. Antimetaboliti: inibitori della DHFR, analoghi di basi puriniche e pirimidiniche, idrossiurea. Agenti intercalanti: actinomicine, antracicline, bleomicine. Inibitori delle topoisomerasi: epipodofillotossine e camptotechine. Inibitori della mitosi: alcaloidi della Vinca, tassani. Inibitori delle tirosino-chinasi Farmaci attivi sul sistema cardiocircolatorio. Glicosidi cardioattivi ed altri agenti inotropi. Antianginosi: Nitriti e nitrati organici. Calcio antagonisti. Beta-bloccanti. Antiaritmici: Principali farmaci appartenenti alle Classi I-IV. Antipertensivi: Farmaci simpaticolitici centrali e periferici. Vasodilatatori. Calcio antagonisti. ACE-inibitori. Sartani. Diuretici: Diuretici osmotici. Inibitori dell’anidrasi carbonica. Diuretici tiazidici ed analoghi. Diuretici dell’ansa. Diuretici risparmiatori di potassio. Anti-iperlipoproteinemici ed inibitori della biosintesi del colesterolo: sequestranti degli acidi biliari, fibrati, statine. Farmaci attivi sul sistema ormonale: Farmaci che controllano il metabolismo glucidico: insulina. Antidiabetici orali: solfoniluree, solfonammidi, biguanidi, tiazolidindioni, inibitori dell’alfa-glucosidasi. Ormoni steroidei: Estrogeni steroidei e non steroidei. Antagonisti degli estrogeni, SERM. Progestinici ed antiprogestinici. Androgeni e antiandrogeni.

Course Syllabus

Design, synthesis, SAR, mechanisms of action at the molecular level of the following drug classes: Chemotherapeutic Agents. Synthetic antibacterial drugs: Nitrochemotherapeutics. Sulfonamides. Quinolones. Antibiotics: Inhibitors of cell-wall biosynthesis: Penicillins. Cephalosporins. Non-classical beta-lactams. Beta-lactamases inhibitors. Polypeptide antibiotics. Transcription inhibitors: Ansamycines. Protein Synthesis Inhibitors: Tetracyclines. Aminoglycosides. Chloramphenicol. Macrolides. Antimycobacterial agents: Antileprotics. First- and second-line antituberculars. Anti-fungal agents: Antibiotics (polyenes, griseofulvin). Squalene-epoxydase inhibitors. Azole derivatives. Antiprotozoal agents. Drugs used in the treatment of Malaria, Trypanosomiasis, Leishmaniosis, Amebiasis, Trichomoniasis, Toxoplasmosis, Pneumocystis pneumonia Antiviral agents: neuraminidase inhibitors, nucleoside analogues. Anti-HIV drugs: NRTIs and NNRTIs, protease and fusion inhibitors. Anticancer drugs. Alkylating agents: Nitrogen mustards and others. Antimetabolites: DHFR inhibitors, purine and pyrimidine antimetabolites. Intercalating agents. Topoisomerase inhibitors. Antimitotic agents. Tyrosine kinase inhibitors. Drugs Affecting the Cardiovascular System. Cardiac glycosides. Antianginal drugs: Nitrovasodilators, Ca-antagonists, beta-blockers. Antiarrhythmic drugs: drugs of the I-IV Classes. Antihypertensive drugs: vasodilators, Ca-antagonists, ACE-inhibitors, sartans. Diuretics: osmotic diuretics, carbonic anhydrase inhibitors, thiazides, high ceiling diuretics, K-sparing diuretics. Antihyperlipoproteinemics: bile acid binding resins, fibric acid derivatives, statins. Drugs affecting the hormonal system. Insuline and drugs used in the treatment of diabetes: sulphonylureas, biguanides, thiazolidinediones. Steroid hormones: estrogens e non-steroid estrogens, estrogen antagonists, progestins and progestin antagonists, androgens and androgen antagonists.