Obiettivi Formativi

Il corso si propone di fornire agli studenti i principi di base della Chimica Farmaceutica e la loro applicazione nel processo di ricerca e sviluppo del prodotto farmaceutico a livello industriale

Learning Goals

The course aims to provide students with the basic principles of Medicinal Chemistry and their application in the industrial research and development process of new drugs.

Metodi didattici

Lezioni frontali. Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point

Teaching Methods

Teaching methods: Lectures. Didactic instruments: Power Point presentations

Prerequisiti

Lo studente deve avere conoscenza di base di chimica organica

Prerequisites

The student must be familiar with basic organic chemistry

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto a valutare il livello di conoscenza e di competenze acquisite. L’esame generalmente consiste nella trattazione due/tre argomenti selezionati tra quelli riportati nel programma del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e di formulazione di giudizi, nonché del livello dell’esposizione e della capacità di comunicazione.

Assessment

The learning assessment method consists of an oral exam aimed at ascertaining the acquired knowledge and skills. The exam generally consists of the treatment of three topics from those reported in the course program. The evaluation takes into account the level of knowledge and in-depth analysis of the topics covered, the ability of critical evaluate and formulate judgments, as well as the level of exposure and communication skills.

Programma del Corso

Il corso prenderà in esame il farmaco da un punto di vista progettuale e di sviluppo. Tale studio verrà effettuato attraverso informazioni di carattere generale ed esempi specifici di farmaci presenti in commercio, considerando le varie tappe del cammino che, partendo da un'idea originaria, conducono alla realizzazione di un nuovo agente terapeutico e all'approvazione della specialità medicinale che lo contiene. Drug discovery & development. Ricerca e sviluppo nell’industria farmaceutica. Lo sviluppo di nuovi principi attivi: dalla scoperta alla disponibilità sul mercato. Individuazione di un “lead compound” attraverso idonei approcci di ricerca. Strategie e modificazioni molecolari per l’ottimizzazione di un “lead compound”. Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci. Profarmaci e bioprecursori. Sviluppo di una forma farmaceutica. Preformulazione: definizione, principali parametri. Solubilità e fattori influenzanti: pH, temperatura, etc. Dissoluzione: meccanismo e parametri influenzanti; equazione di Noyes-Withney. Coefficiente di ripartizione, influenza del pH. Costante di dissociazione. Stabilità delle preparazioni farmaceutiche. Processi di degradazione dei farmaci e relativa cinetica. Nomenclatura INN ed IUPAC dei farmaci. Brevetto in ambito farmaceutico. Sviluppo industriale di un farmaco. Aspetti normativi. Sintesi farmaceutica a livello industriale: lo scale-up. Il processo di approvazione di un nuovo farmaco. Enti di controllo nazionali ed internazionali. Regulatory Agencies e relazioni con l’industria farmaceutica. Procedure di registrazione in Europa. Il dossier di registrazione di un farmaco.

Course Syllabus

The course will examine the drug from the point of view of its design and development. This study will be carried out through general information and specific examples of drugs on the market, considering the various stages of the journey that, starting from an original idea, lead to the creation of a new therapeutic agent and to the approval of the corresponding pharmaceutical product. Drug discovery & development. Research and development in the pharmaceutical industry. The development of new active molecules: from discovery to availability on the market. Identification of a "lead compound" through suitable research approaches. Molecular strategies and modifications for the optimization of a "lead compound". Pharmacokinetic aspects in drug design. Prodrugs and bioprecursors. Development of a pharmaceutical form. Preformulation: definition, main parameters. Solubility and influencing factors: pH, temperature etc. Dissolution: mechanism and influencing parameters; Noyes-Withney equation. Partition coefficient, influence of pH. Constant of dissociation. Stability of pharmaceutical preparations. Drug degradation processes and relative kinetics. INN and IUPAC nomenclature of drugs. Patent in the pharmaceutical field. Industrial development of a drug. Regulatory aspects. Pharmaceutical synthesis at an industrial level: the scale-up. The approval process for a new drug. National and international control authorities. Regulatory Agencies and relationships with the pharmaceutical industry. Registration procedures in Europe. The registration dossier of the pharmaceutical product.