Obiettivi Formativi

Conoscenze relative a progettazione, sintesi, relazioni struttura–attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego terapeutico di alcune classi di farmaci.

Learning Goals

Knowledge of design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at a molecular level and therapeutic use of several drug classes.

Metodi didattici

Lezioni frontali e seminari. Strumenti a supporto della didattica: presentazioni in Power Point

Teaching Methods

Teaching methods: Lectures and seminars. Didactic instruments: Power Point presentations

Prerequisiti

Possedere conoscenze di Chimica farmaceutica I

Prerequisites

To have knowledge on Medicinal chemistry I

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto a valutare il livello di conoscenza e di competenze acquisite. L’esame generalmente consiste nella trattazione di tre argomenti inerenti progettazione, meccanismo d'azione, relazioni struttura-attività e sintesi di tre classi di farmaci riportate nel programma del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e di formulazione di giudizi, nonché del livello dell’esposizione e della capacità di comunicazione.

Assessment

The learning assessment method consists of an oral exam aimed at ascertaining the acquired knowledge and skills. The exam generally consists of the treatment of three topics concerning design, mechanism of action, structure-activity relationships, and synthesis of three drug classes selected from those reported in the course program. The evaluation will take into account the level of knowledge and in-depth study of topics, the ability of critical evaluation and formulation of judgments, as well as the level of exposure and communication skills.

Programma del Corso

Progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività e meccanismi di azione a livello molecolare delle seguenti classi di farmaci: Chemioterapici. Chemioterapici Antibatterici: sulfamidici, chinoloni, ossazolidindioni. Antibiotici: inibitori della biosintesi della parete cellulare batterica: penicilline, cefalosporine, beta-lattami non classici, inibitori delle beta-lattamasi, glicopeptidi, cicloserina, fosfomicina, bacitracina. Antibiotici che interferiscono con le funzioni della membrana citoplasmatica: tirotricina, polimixine. Inibitori della trascrizione: ansamicine. Inibitori della sintesi proteica: tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo, macrolidi. Antimicobatterici: antitubercolari. Antifungini: antibiotici macrolidopolienici, flucitosina, antifungini azolici, allilammine. Antiprotozoari. Antimalarici: chinina e aminoalcooli, 4-aminochinoline, 8-aminochinoline, antifolici, artemisinine. Farmaci impiegati nel trattamento di amebiasi, tricomoniasi, toxoplasmosi. Antivirali e antiretrovirali: inibitori della neuroaminidasi, farmaci attivi sulla famiglia degli herpes virus, farmaci anti-HCV. Farmaci anti-HIV: inibitori della trascrittasi inversa a struttura nucleosidica e non-nucleosidica, inibitori della proteasi, inibitori della fusione. Antineoplastici. Agenti alchilanti: mostarde azotate, aziridine, esteri metansolfonici, nitrosouree, triazenoimidazoli, derivati idrazinici, complessi del platino. Antimetaboliti: inibitori della DHFR, analoghi di basi puriniche e pirimidiniche, idrossiurea. Agenti intercalanti: actinomicine, antracicline, bleomicine. Inibitori delle topoisomerasi: epipodofillotossine e camptotechine. Inibitori della mitosi: alcaloidi della Vinca, tassani. Inibitori delle tirosino-chinasi Farmaci attivi sul sistema cardiocircolatorio. Glicosidi cardioattivi ed altri agenti ad attività inotropa positiva. Antianginosi: nitriti e nitrati organici, calcio antagonisti. Antiaritmici: principali farmaci appartenenti alle Classi I-IV. Antipertensivi: vasodilatatori, calcio antagonisti, farmaci attivi sul Sistema Renina-Angiotensina: ACE-inibitori, sartani, inibitori della renina. Diuretici: diuretici osmotici, inibitori dell’anidrasi carbonica, diuretici tiazidici ed analoghi, diuretici dell’ansa, diuretici risparmiatori di potassio. Anti-iperlipoproteinemici ed inibitori della biosintesi del colesterolo: sequestranti degli acidi biliari, fibrati, statine, acido nicotinico ed analoghi, ezetimibe. Farmaci attivi sul sistema ormonale. Farmaci che controllano il metabolismo glucidico: insulina. Antidiabetici orali: solfoniluree, biguanidi, tiazolidindioni, inibitori dell’alfa-glucosidasi, incretinomimetici e inhibitori della DPP-IV. Ormoni steroidei: Estrogeni steroidei e non steroidei. Antagonisti degli estrogeni, SERM. Progestinici ed antiprogestinici. Androgeni e antiandrogeni.

Course Syllabus

Design, synthesis, SAR, mechanisms of action at the molecular level of the following drug classes: Chemotherapeutic Agents. Antibacterial agents: sulfonamides, quinolones, oxazolidinediones. Antibiotics. Inhibitors of cell-wall biosynthesis: penicillins, cephalosporins, non-classical beta-lactams, beta-lactamases inhibitors, glycopeptides, cycloserine, fosfomycin, bacitracin. Antibiotics that interfere with the functions of the cytoplasmic membrane: tirotricins, polymyxins. Transcription inhibitors: ansamycines. Protein synthesis inhibitors: tetracyclines, aminoglycosides, chloramphenicol, macrolides. Antimycobacterial agents: antituberculars. Anti-fungal agents: polyene antibiotics, squalene-epoxydase inhibitors, flucitosine, azole derivatives. Antiprotozoal agents. Antimalarials: quinine and amino alcohols, 4-aminoquinolines, 8-aminoquinolines, DHFR-inhibitors, artemisinins. Drugs used in the treatment of amoebiasis, trichomoniasis, toxoplasmosis. Antiviral agents: neuraminidase inhibitors, drugs active on the herpes virus family, anti-HCV drugs. Anti-HIV drugs: NRTIs and NNRTIs, protease and fusion inhibitors. Anticancer drugs. Alkylating agents: nitrogen mustards, aziridines, methanesulfonic esters, nitrosoureas, triazenoimidazoles, hydrazine derivatives, platinum complexes. Antimetabolites: DHFR inhibitors, purine and pyrimidine antimetabolites. Intercalating agents: actinomycins, anthracyclines, bleomycins. Topoisomerase inhibitors: epipodophyllotoxins and camptotechins. Antimitotic agents: vinca alkaloids, taxanes. Tyrosine kinase inhibitors. Drugs Affecting the Cardiovascular System. Cardiac glycosides. Antianginal drugs: nitrovasodilators, Ca-antagonists, beta-blockers. Antiarrhythmic drugs: drugs of the I-IV Classes. Antihypertensive drugs: vasodilators, Ca-antagonists, ACE-inhibitors, sartans, renin inhibitors. Diuretics: osmotic diuretics, carbonic anhydrase inhibitors, thiazides, high ceiling diuretics, K-sparing diuretics. Antihyperlipoproteinemics: bile acid sequestrants, fibrates, statins, ezetimibe, nicotinic acid. Drugs affecting the hormonal system. Insuline and drugs used in the treatment of diabetes: sulphonylureas, biguanides, thiazolidinediones, GLP-1 agonists and DPP-IV inhibitors. Steroid hormones: steroidal and non-steroidal estrogens, estrogen antagonists, SERM, progestins and progestin antagonists, androgens and androgen antagonists.