Obiettivi Formativi

Conoscenze relative a progettazione, sintesi, relazioni struttura–attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego terapeutico di alcune classi di farmaci

Learning Goals

knowledge about design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at a molecular level, and use of several classes of drugs.

Metodi didattici

Lezioni in aula (9 CFU = 54 h) e seminari (1 CFU = 12 h). Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore/LIM per presentazioni in PowerPoint.

Teaching Methods

Lectures (9 CFU = 54 hrs) and seminars (1 CFU = 12 hrs). Equipment for teaching activities: PC and video projector for PowerPoint presentations.

Prerequisiti

Conoscenze che provengono dalla Chimica farmaceutica I.

Prerequisites

Knowledge of Medicinal chemistry I.

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame finale orale. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e del livello dell’esposizione.

Assessment

Oral examination. The evaluation takes into account the level of knowledge and in-depth study of the subjects, critical evaluation capacity, and exposition level.

Programma del Corso

Progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego delle classi di farmaci elencate di seguito. Chemioterapici e antibiotici antibatterici. Sulfamidici. Chinoloni. Ossazolidinoni. Antibiotici inibitori della biosintesi della parete cellulare batterica: penicilline, cefalosporine, beta-lattami non classici, glicopeptidi, cicloserina, fosfomicina, bacitracine. Inibitori delle beta-lattamasi. Antibiotici che interferiscono con le funzioni della membrana citoplasmatica: tirotricina, polimixine. Antibiotici inibitori della trascrizione: ansamicine. Antibiotici inibitori della sintesi proteica: tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo e derivati, macrolidi. Antimicobatterici: farmaci antitubercolari. Chemioterapici antifungini. Antibiotici macrolidopolienici, antifungini azolici, allilammine, flucitosina. Chemioterapici antiprotozoari. Farmaci antimalarici: chinina e aminoalcooli, 4-aminochinoline, 8-aminochinoline, inibitori della DHFR, artemisinine. Farmaci impiegati nel trattamento di amebiasi, tricomoniasi, toxoplasmosi. Chemioterapici antivirali. Inibitori della neuroaminidasi. Farmaci attivi su virus della famiglia Herpesviridae. Farmaci anti-HCV. Farmaci anti-HIV: inibitori della trascrittasi inversa a struttura nucleosidica e non-nucleosidica, inibitori della proteasi, inibitori della fusione. Chemioterapici antineoplastici. Agenti alchilanti: mostarde azotate, aziridine, esteri metansolfonici, nitrosouree, triazenoimidazoli, derivati idrazinici, complessi del platino. Antimetaboliti: inibitori della DHFR, analoghi di basi puriniche e pirimidiniche, idrossiurea. Agenti intercalanti: actinomicine, antracicline, bleomicine. Inibitori delle topoisomerasi: epipodofillotossine e camptotechine. Inibitori della mitosi: alcaloidi della Vinca, tassani. Inibitori delle tirosino-chinasi Farmaci attivi sul sistema cardiovascolare. Glicosidi cardioattivi ed altri agenti inotropi. Antianginosi: nitriti e nitrati organici. Calcio-antagonisti. Antiaritmici: principali farmaci appartenenti alle Classi I-IV. Antipertensivi: vasodilatatori, calcio-antagonisti, farmaci attivi sul sistema renina-angiotensina (ACE-inibitori, sartani, inibitori della renina). Diuretici: diuretici osmotici, inibitori dell’anidrasi carbonica, diuretici tiazidici ed analoghi, diuretici dell’ansa, diuretici risparmiatori di potassio. Antiiperlipoproteinemici: sequestranti degli acidi biliari, fibrati, statine, acido nicotinico ed analoghi, ezetimibe. Farmaci attivi sul sistema ormonale. Farmaci che controllano il metabolismo glucidico: insulina, arilsolfoniluree, glinidi, biguanidi, tiazolidindioni, inibitori dell’alfa-glucosidasi, incretino-mimetici e inibitori della DPP-IV, inibitori del co-trasportatore renale SGLT2. Ormoni steroidei: estrogeni steroidei e non steroidei, antagonisti degli estrogeni, SERM; progestinici ed antiprogestinici; androgeni e antiandrogeni.

Course Syllabus

Design, synthesis, SAR, mechanisms of action at the molecular level and use of the following drug classes. Antibacterial chemotherapeutics and antibiotics. Sulfonamides. Quinolones. Oxazolidinones. Antibiotics inhibitors of bacterial cell-wall biosynthesis: penicillins, cephalosporins, non-classical beta-lactams. Beta-lactamases inhibitors. Polypeptide antibiotics. Transcription inhibitors: ansamycines. Protein synthesis inhibitors: tetracyclines, aminoglycosides, chloramphenicol, macrolides. Antimycobacterial agents: antitubercular drugs. Anti-fungal agents: antibiotics (polyenes), squalene-epoxydase inhibitors, azole derivatives. Antiprotozoal agents. Drugs used in the treatment of malaria, amebiasis, trichomoniasis, toxoplasmosis. Antiviral agents: neuraminidase inhibitors, anti-herpes virus drugs, anti-HCV drugs. Anti-HIV drugs: NRTIs and NNRTIs, protease and fusion inhibitors. Anticancer drugs. Alkylating agents: nitrogen mustards and others. Antimetabolites: DHFR inhibitors, purine and pyrimidine antimetabolites. Intercalating agents. Topoisomerase inhibitors. Antimitotic agents. Tyrosine kinase inhibitors. Drugs Affecting the Cardiovascular System. Cardiac glycosides. Antianginal drugs: nitro vasodilators, Ca-antagonists. Antiarrhythmic drugs: drugs of the I-IV Classes. Antihypertensive drugs: vasodilators, Ca-antagonists, ACE-inhibitors, sartans, renin inhibitors. Diuretics: osmotic diuretics, carbonic anhydrase inhibitors, thiazides, high ceiling diuretics, K-sparing diuretics. Antihyperlipoproteinemics: bile acid-binding resins, fibric acid derivatives, statins, nicotinic acid and analogues, ezetimibe. Drugs affecting the hormonal system. Insulin and other drugs used in the treatment of diabetes: sulphonylureas, biguanides, thiazolidinediones, alpha-glucosidase inhibitors, incretin mimetics, DPP-IV inhibitors, SGLT2 inhibitors. Steroid hormones: estrogens e non-steroid estrogens, estrogen antagonists, SERM; progestins and progesteron antagonists; androgens and androgen antagonists.