Obiettivi Formativi

Al termine del corso, lo studente possiede le conoscenze fondamentali relative a progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività, meccanismo di azione a livello molecolare ed impiego delle principali classi di farmaci antibiotici e chemioterapici, di farmaci attivi sul sistema cardiovascolare e di farmaci attivi sul sistema ormonale.

Learning Goals

The course intends to provide the students with the fundamental knowledge about design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at a molecular level, and use of the main classes of antibiotics and chemotherapeutic agents, of drugs affecting the cardiovascular system, and of drugs affecting the hormonal system.

Metodi didattici

Lezioni in aula. Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore per presentazioni in PowerPoint.

Teaching Methods

Lectures. Equipment for teaching activities: PC and video projector for PowerPoint presentations.

Prerequisiti

Chimica farmaceutica I

Prerequisites

Medicinal Chemistry I

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e del livello dellesposizione.

Assessment

Oral examination. The evaluation takes into account the level of knowledge and in-depth study of the subjects, critical evaluation capacity, and exposition level.

Programma del Corso

Progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego delle classi di farmaci elencate di seguito. Chemioterapici e antibiotici antibatterici. Sulfamidici. Chinoloni. Ossazolidinoni. Antibiotici inibitori della biosintesi della parete cellulare batterica: penicilline, cefalosporine, beta-lattami non classici, glicopeptidi, cicloserina, fosfomicina, bacitracine. Inibitori delle beta-lattamasi. Antibiotici che interferiscono con le funzioni della membrana citoplasmatica: tirotricina, polimixine. Antibiotici inibitori della trascrizione: ansamicine. Antibiotici inibitori della sintesi proteica: tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo e derivati, macrolidi. Antimicobatterici: farmaci antitubercolari. Antifungini: antibiotici macrolidopolienici, antifungini azolici, allilammine, flucitosina. Antiprotozoari. Farmaci antimalarici: chinina e aminoalcooli, 4-aminochinoline, 8-aminochinoline, inibitori della DHFR, artemisinine. Farmaci impiegati nel trattamento di amebiasi, tricomoniasi, toxoplasmosi. Chemioterapici antivirali. Inibitori della neuroaminidasi. Farmaci attivi su virus della famiglia Herpesviridae. Farmaci anti-HCV. Farmaci anti-HIV: inibitori della trascrittasi inversa a struttura nucleosidica e non-nucleosidica, inibitori della proteasi, inibitori della fusione. Chemioterapici antineoplastici. Agenti alchilanti: mostarde azotate, aziridine, esteri metansolfonici, nitrosouree, triazenoimidazoli, derivati idrazinici, complessi del platino. Antimetaboliti: inibitori della DHFR, analoghi di basi puriniche e pirimidiniche, idrossiurea. Agenti intercalanti: actinomicine, antracicline, bleomicine. Inibitori delle topoisomerasi: epipodofillotossine e camptotechine. Inibitori della mitosi: alcaloidi della Vinca, tassani. Inibitori delle tirosino-chinasi Farmaci attivi sul sistema cardiovascolare. Glicosidi cardioattivi ed altri agenti inotropi. Antianginosi: nitriti e nitrati organici. Calcio-antagonisti. Antiaritmici: principali farmaci appartenenti alle Classi I-IV. Antipertensivi: vasodilatatori, calcio-antagonisti, farmaci attivi sul sistema renina-angiotensina (ACE-inibitori, sartani, inibitori della renina). Diuretici: diuretici osmotici, inibitori dellanidrasi carbonica, diuretici tiazidici ed analoghi, diuretici dellansa, diuretici risparmiatori di potassio. Antiiperlipoproteinemici: sequestranti degli acidi biliari, fibrati, statine, acido nicotinico ed analoghi, ezetimibe. Farmaci attivi sul sistema ormonale. Farmaci che controllano il metabolismo glucidico: insulina, arilsolfoniluree, glinidi, biguanidi, tiazolidindioni, inibitori dellalfa-glucosidasi, incretino-mimetici e inibitori della DPP-IV, inibitori del co-trasportatore renale SGLT2. Ormoni steroidei: estrogeni steroidei e non steroidei, antagonisti degli estrogeni, SERM; progestinici ed antiprogestinici; androgeni e antiandrogeni.

Course Syllabus

Design, synthesis, SAR, mechanisms of action at the molecular level and use of the following drug classes. Antibacterial chemotherapeutics and antibiotics. Sulfonamides. Quinolones. Oxazolidinones. Antibiotics inhibitors of bacterial cell-wall biosynthesis: penicillins, cephalosporins, non-classical beta-lactams. Beta-lactamases inhibitors. Polypeptide antibiotics. Transcription inhibitors: ansamycines. Protein synthesis inhibitors: tetracyclines, aminoglycosides, chloramphenicol, macrolides. Antimycobacterial agents: antitubercular drugs. Anti-fungal agents: antibiotics (polyenes), squalene-epoxydase inhibitors, azole derivatives. Antiprotozoal agents. Drugs used in the treatment of malaria, amebiasis, trichomoniasis, toxoplasmosis. Antiviral agents: neuraminidase inhibitors, anti-herpes virus drugs, anti-HCV drugs. Anti-HIV drugs: NRTIs and NNRTIs, protease and fusion inhibitors. Anticancer drugs. Alkylating agents: nitrogen mustards and others. Antimetabolites: DHFR inhibitors, purine and pyrimidine antimetabolites. Intercalating agents. Topoisomerase inhibitors. Antimitotic agents. Tyrosine kinase inhibitors. Drugs Affecting the Cardiovascular System. Cardiac glycosides. Antianginal drugs: nitro vasodilators, Ca-antagonists. Antiarrhythmic drugs: drugs of the I-IV Classes. Antihypertensive drugs: vasodilators, Ca-antagonists, ACE-inhibitors, sartans, renin inhibitors. Diuretics: osmotic diuretics, carbonic anhydrase inhibitors, thiazides, high ceiling diuretics, K-sparing diuretics. Antihyperlipoproteinemics: bile acid-binding resins, fibric acid derivatives, statins, nicotinic acid and analogues, ezetimibe. Drugs affecting the hormonal system. Insulin and other drugs used in the treatment of diabetes: sulphonylureas, biguanides, thiazolidinediones, alpha-glucosidase inhibitors, incretin mimetics, DPP-IV inhibitors, SGLT2 inhibitors. Steroid hormones: estrogens e non-steroid estrogens, estrogen antagonists, SERM; progestins and progesteron antagonists; androgens and androgen antagonists.