Obiettivi Formativi

Il corso si propone di fornire agli studenti i principi di base della Chimica Farmaceutica: le relazioni tra le proprietà chimico-fisiche e la struttura di una molecola, le proprietà farmacocinetiche dei farmaci, i meccanismi molecolari tramite i quali i farmaci agiscono nell'organismo, i principali approcci e strategie di “drug design”.

Metodi didattici

Metodi didattici: Lezioni frontali Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point.

Prerequisiti

Chimica farmaceutica (6 CFU)

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto ad accertare una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti del programma del corso.

Programma del Corso

Definizione, obiettivi, sviluppo storico della Chimica Farmaceutica. Nomenclatura e classificazione dei farmaci. Farmacocinetica. Concetto di biodisponibilità. Assorbimento dei farmaci. Legge di Fick. Teoria della ripartizione in funzione del pH. Distribuzione. Eliminazione. Metabolismo dei farmaci: Reazioni di funzionalizzazione. Reazioni di coniugazione. Farmacodinamica. Interazioni di legame farmaco-target biologico. Azione dei farmaci su lipidi e carboidrati. Azione dei farmaci sulle proteine. Interazione farmaco-enzima. Inibitori enzimatici competitivi, noncompetitivi, allosterici. Interazione farmaco-recettore. Teorie recettoriali. Agonisti, agonisti parziali, antagonisti, agonisti inversi. Struttura dei recettori e trasduzione del segnale. Gli acidi nucleici come bersaglio di farmaci. Progettazione di farmaci: individuazione di un “lead compound”; strategie e modificazioni molecolari per l’ottimizzazione del lead: bioisosteria, complicazione e semplificazione molecolare, omologia, etc.. Influenza della stereochimica sull’attività farmacologica. Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci. Progettazione, sintesi, SAR, meccanismi di azione a livello molecolare di: Chemioterapici antibatterici di sintesi:sulfamidici,chinoloni. Antibiotici.Inibitori della biosintesi del peptidoglicano:penicilline, cefalosporine, beta-lattami non classici, inibitori delle beta-lattamasi. Inibitori della trascrizione:Ansamicine. Inibitori della sintesi proteica:tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo, macrolidi. Antimicobatterici: antitubercolari di prima scelta. Antifungini;Antiprotozoari. Antivirali.Farmaci anti-HIV:NRTI e NNRTI, inibitori della proteasi. Antineoplastici:mostarde azotate ed altri agenti alchilanti,antimetaboliti;agenti intercalanti;