Obiettivi Formativi

Il corso si propone di fornire agli studenti le conoscenze fondamentali relative a progettazione, sintesi, relazioni struttura–attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego terapeutico delle principali classi di farmaci chemioterapici, di farmaci attivi sul sistema cardiovascolare, e di farmaci attivi sul sistema ormonale.

Learning Goals

The course intends to provide the students with the knowledge about design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at a molecular level, and therapeutic use of the main classes of chemotherapeutic agents, of drugs affecting the cardiovascular system and the hormonal system.

Metodi didattici

Metodi didattici: Lezioni frontali Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point.

Teaching Methods

Teaching methods: Frontal lessons Didactic instruments: Power Point presentations

Prerequisiti

Chimica farmaceutica I

Prerequisites

Medicinal Chemistry I

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto ad accertare una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti del programma del corso. L’esame generalmente consiste nella trattazione di tre argomenti inerenti progettazione, meccanismo d'azione, relazioni struttura-attività e sintesi di tre classi di farmaci riportate nel programma del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e di formulazione di giudizi, nonchè del livello dell’esposizione e della capacità di comunicazione.

Assessment

Oral examination addressed to verify the acquired knowledge and skills, through the exposition of three topics dealing design, mechanism of action, structures-activity relationships, synthesis of three drug classes selected from those reported in the course program. The evaluation takes into account the level of knowledge and in-depth study of topics, the ability of critical evaluation, as well as the level of exposure and the ability to communicate.

Programma del Corso

Progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività e meccanismi di azione a livello molecolare delle seguenti classi di farmaci: Chemioterapici Antibatterici: Di sintesi: Nitrofurani e nitroimidazoli. Sulfamidici. Chinoloni. Antibiotici: inibitori della biosintesi della parete cellulare batterica: Penicilline. Cefalosporine. Beta-lattami non classici. Inibitori delle beta-lattamasi. Glicopeptidi. Cicloserina. Fosfomicina. Bacitracina. Antibiotici che interferiscono con le funzioni della membrana citoplasmatica: Tirotricina, Polimixine. Inibitori della trascrizione: Ansamicine. Inibitori della sintesi proteica: Tetracicline. Aminoglicosidi. Cloramfenicolo. Macrolidi. Antimicobatterici - Antileprotici. Antitubercolari di prima e di seconda scelta. Antifungini - Antibiotici macrolidopolienici e non-macrolidopolienici. Flucitosina. Allilammine. Tiocarbammati. Antifungini azolici: imidazolici e triazolici Antiprotozoari - Antimalarici: Chinina e aminoalcooli, 4-aminochinoline, 8-aminochinoline, Antifolici, Artemisinine. Farmaci impiegati nel trattamento di tripanosomiasi, leishmaniosi, amebiasi, toxoplasmosi, pneumocistosi. Antivirali e antiretrovirali - Amantadina. Inibitori della neuroaminidasi. Antivirali a struttura nucleosidica. Oligonucleotidi antisenso. Farmaci anti-HIV: inibitori della trascrittasi inversa a struttura nucleosidica e non-nucleosidica, inibitori della proteasi, inibitori della fusione. Antineoplastici: Agenti alchilanti: mostarde azotate, aziridine, esteri metansolfonici, nitrosouree, triazenoimidazoli, derivati idrazinici, complessi del platino. Antimetaboliti: inibitori della DHFR, analoghi di basi puriniche e pirimidiniche, idrossiurea. Agenti intercalanti: actinomicine, antracicline, bleomicine. Inibitori delle topoisomerasi: epipodofillotossine e camptotechine. Inibitori della mitosi: alcaloidi della Vinca, tassani. Inibitori delle tirosino-chinasi Farmaci attivi sul sistema cardiocircolatorio. Glicosidi cardioattivi ed altri agenti inotropi. Antianginosi: Nitriti e nitrati organici. Calcio antagonisti. Beta-bloccanti. Antiaritmici: Principali farmaci appartenenti alle Classi I-IV. Antipertensivi: Farmaci simpaticolitici centrali e periferici. Vasodilatatori. Calcio antagonisti. ACE-inibitori. Sartani. Diuretici: Diuretici osmotici. Inibitori dell’anidrasi carbonica. Diuretici tiazidici ed analoghi. Diuretici dell’ansa. Diuretici risparmiatori di potassio. Anti-iperlipoproteinemici ed inibitori della biosintesi del colesterolo: sequestranti degli acidi biliari, fibrati, statine. Farmaci attivi sul sistema ormonale: Farmaci che controllano il metabolismo glucidico: insulina. Antidiabetici orali: solfoniluree, solfonammidi, biguanidi, tiazolidindioni, inibitori dell’alfa-glucosidasi. Ormoni steroidei: Estrogeni steroidei e non steroidei. Antagonisti degli estrogeni, SERM. Progestinici ed antiprogestinici. Androgeni e antiandrogeni.

Course Syllabus

Design, synthesis, SAR, mechanisms of action at the molecular level of the following drug classes: Chemotherapeutic Agents. Synthetic antibacterial drugs: Nitrochemotherapeutics. Sulfonamides. Quinolones. Antibiotics: Inhibitors of cell-wall biosynthesis: Penicillins. Cephalosporins. Non-classical beta-lactams. Beta-lactamases inhibitors. Polypeptide antibiotics. Transcription inhibitors: Ansamycines. Protein Synthesis Inhibitors: Tetracyclines. Aminoglycosides. Chloramphenicol. Macrolides. Antimycobacterial agents: Antileprotics. First- and second-line antituberculars. Anti-fungal agents: Antibiotics (polyenes, griseofulvin). Squalene-epoxydase inhibitors. Azole derivatives. Antiprotozoal agents. Drugs used in the treatment of Malaria, Trypanosomiasis, Leishmaniosis, Amebiasis, Trichomoniasis, Toxoplasmosis, Pneumocystis pneumonia Antiviral agents: neuraminidase inhibitors, nucleoside analogues. Anti-HIV drugs: NRTIs and NNRTIs, protease and fusion inhibitors. Anticancer drugs. Alkylating agents: Nitrogen mustards and others. Antimetabolites: DHFR inhibitors, purine and pyrimidine antimetabolites. Intercalating agents. Topoisomerase inhibitors. Antimitotic agents. Tyrosine kinase inhibitors. Drugs Affecting the Cardiovascular System. Cardiac glycosides. Antianginal drugs: Nitrovasodilators, Ca-antagonists, beta-blockers. Antiarrhythmic drugs: drugs of the I-IV Classes. Antihypertensive drugs: vasodilators, Ca-antagonists, ACE-inhibitors, sartans. Diuretics: osmotic diuretics, carbonic anhydrase inhibitors, thiazides, high ceiling diuretics, K-sparing diuretics. Antihyperlipoproteinemics: bile acid binding resins, fibric acid derivatives, statins. Drugs affecting the hormonal system. Insuline and drugs used in the treatment of diabetes: sulphonylureas, biguanides, thiazolidinediones. Steroid hormones: estrogens e non-steroid estrogens, estrogen antagonists, progestins and progestin antagonists, androgens and androgen antagonists.