Obiettivi Formativi

Conoscenza della chimica farmaceutica con particolare riguardo alle interazioni farmaco-target. Conoscenze relative a progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego terapeutico delle principali classi di farmaci attivi sul sistema nervoso. Conoscenze basilari di approcci e strategie di drug design.

Learning Goals

Knowledge of medicinal chemistry with specific regard to the drug-target interactions. Knowledge of design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at molecular level and therapeutic use of drugs mainly acting on central and peripheral nervous systems. Introduction to drug design.

Metodi didattici

Lezioni frontali inerenti le principali tematiche della chimica farmaceutica. Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore.

Teaching Methods

Lectures pertinent to the main themes of medicinal chemistry. The lessons are performed with the support of common notebook and video projector for PowerPoint presentations.

Prerequisiti

Biochimica e Biochimica applicata

Prerequisites

Biochemistry and applied biochemistry

Verifiche dell'apprendimento

La verifica consiste in un esame finale orale. Il giudizio globale, espresso in trentesimi, tiene conto delle competenze acquisite, delle capacità di apprendimento, delle modalità di studio, dell’interesse ed impegno di ciascuno studente.

Assessment

The test consists in a final oral examination. The overall, mark out of thirty, takes into account acquired skills, learning skills, methods of study, interest and effort of each student.

Programma del Corso

PARTE GENERALE (4 CFU) -Introduzione - Campo di studio e sviluppo storico della ricerca farmaceutica. Classificazione dei farmaci: in base alla formula chimica, all'uso terapeutico e al target molecolare. -Momenti dell'azione di un farmaco Fase farmaceutica: forme farmaceutiche, stabilità e stabilizzazione, vie di somministrazione. Fase farmacocinetica: trasporto, assorbimento e biodisponibilità, distribuzione, metabolismo ed Eliminazione dei farmaci. Fase farmacodinamica: meccanismo d'azione, interazione farmaco-recettore e farmaco-enzima e legami chimici coinvolti, agonisti e antagonisti, affinità e attività intrinseca, teorie recettoriali. -I neurotrasmettitori e i loro recettori -Proprietà influenzanti l'azione dei farmaci: proprietà chimico-fisiche, strutturali e stereochimiche. -Progettazione di farmaci e metodologie relative PARTE SISTEMATICA (6 CFU) Generalità, sintesi, relazioni struttura-attività, meccanismo d'azione di farmaci attivi sul sistema nervoso, muscolare, tissutale: -Farmaci attivi sulla neurotrasmissione colinergica. -Farmaci attivi sulla neurotrasmissione adrenergica. -Neurolettici. Antidepressivi. Ansiolitici. Analettici. -Sedativi ed ipnotici. Anticonvulsivanti. -Antiparkinsoniani. -Anestetici generali. Anestetici locali. Analgesici. Antipiretici. Antiinfiammatori. Antistaminici.

Course Syllabus

GENERAL PART (4 CFU) Definition, history and development of medicinal chemistry. Drug classification according to chemical properties, therapeutic use and molecular targets. Process of action of drugs. Pharmacokinetic and pharmacodynamic phases. Bonds involved in the interaction between drug and molecular target. Stereochemistry (optical, geometrical and conformational isomerism). and drug action. Ligand-receptor theories. Agonism, partial agonism, inverse agonism and antagonism. Neurotransmitters and their receptors. Biosynthesis, release, uptake, metabolism, molecular properties, active conformation, stereochemical properties. Basic principles of rational drug design. DESCRIPTIVE PART (6 CFU) - Structure-activity relationships, mechanism and site of action, therapeutic use, side effects, stereochemistry, and synthetic aspects of drugs acting on central and peripheral nervous system and muscle tissue. - Drugs targeting cholinergic and adrenergic neurotransmission. - Antipsychotic agents. Antidepressants. Antianxiety agents. - Sedative-hypnotics. Anticonvulsants. Antiparkinson drugs. - General anesthetics. Local anesthetics. Analgesics. - Antipyretics. Anti-inflammatory drugs. - Antihistaminics.