Obiettivi Formativi

Il corso si propone di fornire agli studenti i principi di base della Chimica Farmaceutica: le relazioni tra le proprietà chimico-fisiche e la struttura di una molecola, le proprietà farmacocinetiche dei farmaci, i meccanismi molecolari tramite i quali i farmaci agiscono nell'organismo, i principali approcci e strategie di “drug design”.

Learning Goals

Knowledge of design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at a molecular level, and therapeutic use of chemotherapeutic agents will be provided.

Metodi didattici

Metodi didattici: Lezioni frontali Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point.

Teaching Methods

Teaching methods: Frontal lessons Didactic instruments: Power Point presentations

Prerequisiti

Chimica farmaceutica (6 CFU)

Prerequisites

Medicinal Chemistry (6 CFU)

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto ad accertare una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti del programma del corso.

Assessment

Teaching methods: Frontal lessons Didactic instruments: Power Point presentations

Programma del Corso

Definizione, obiettivi, sviluppo storico della Chimica Farmaceutica. Nomenclatura e classificazione dei farmaci. Farmacocinetica. Concetto di biodisponibilità. Assorbimento dei farmaci. Legge di Fick. Teoria della ripartizione in funzione del pH. Distribuzione. Eliminazione. Metabolismo dei farmaci: Reazioni di funzionalizzazione. Reazioni di coniugazione. Farmacodinamica. Interazioni di legame farmaco-target biologico. Azione dei farmaci su lipidi e carboidrati. Azione dei farmaci sulle proteine. Interazione farmaco-enzima. Inibitori enzimatici competitivi, noncompetitivi, allosterici. Interazione farmaco-recettore. Teorie recettoriali. Agonisti, agonisti parziali, antagonisti, agonisti inversi. Struttura dei recettori e trasduzione del segnale. Gli acidi nucleici come bersaglio di farmaci. Progettazione di farmaci: individuazione di un “lead compound”; strategie e modificazioni molecolari per l’ottimizzazione del lead: bioisosteria, complicazione e semplificazione molecolare, omologia, etc.. Influenza della stereochimica sull’attività farmacologica. Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci. Progettazione, sintesi, SAR, meccanismi di azione a livello molecolare di: Chemioterapici antibatterici di sintesi:sulfamidici,chinoloni. Antibiotici.Inibitori della biosintesi del peptidoglicano:penicilline, cefalosporine, beta-lattami non classici, inibitori delle beta-lattamasi. Inibitori della trascrizione:Ansamicine. Inibitori della sintesi proteica:tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo, macrolidi. Antimicobatterici: antitubercolari di prima scelta. Antifungini;Antiprotozoari. Antivirali.Farmaci anti-HIV:NRTI e NNRTI, inibitori della proteasi. Antineoplastici:mostarde azotate ed altri agenti alchilanti,antimetaboliti;agenti intercalanti;

Course Syllabus

Design, synthesis, SAR, mechanisms of action at the molecular level of the following drug classes: Chemotherapeutic Agents. Synthetic antibacterial drugs: Sulfonamides. Quinolones. Antibiotics: Inhibitors of cell-wall biosynthesis: Penicillins. Cephalosporins. Non-classical beta-lactams. Beta-lactamases inhibitors. Transcription inhibitors: Ansamycines. Protein Synthesis Inhibitors: Tetracyclines. Aminoglycosides. Chloramphenicol. Macrolides Antimycobacterial agents: First-line antituberculars. Anti-fungal agents. Antiprotozoal agents. Antiviral agents . Anti-HIV drugs: NRTIs and NNRTIs, protease. Anticancer drugs. Alkylating agents: Nitrogen mustards and others.Antimetabolites. Intercalating agents.